![]() | |
---|---|
Бромокриптин
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
(5′α)-2-Bromo-12′-hydroxy-5′-(2-methylpropyl)-3′,6′,18-trioxo-2′-(propan-2-yl)ergotaman | |
Класифікація | |
ATC-код | G02 |
PubChem | |
CAS | 25614-03-3 |
DrugBank | DB01200 |
Хімічна структура | |
Формула | C32H40BrN5O5 |
Мол. маса | 654,595 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 6% (перорально) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15 год (двофазний) |
Екскреція | фекалії (85%), Нирки (6%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРОМОКРИПТИН-РІХТЕР, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/3209/01/01 21.05.2015-21/05/2020 |
Бромокриптин (лат. Bromocriptinum, англ. Bromocriptine) — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків ергокриптину[1][2] та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів[3][4][5] та антагоністів пролактину.[6][7] Бромокриптин застосовується для лікування низки захворювань, у тому числі порушень менструального циклу, синдрому полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді, галактореї, пролактинзалежному гіпогонадизмі у чоловіків, акромегалії, а також для лікування паркінсонізму.[1][5] Бромокриптин застосовується переважно перорально.[1][5] Бромокриптин уперше синтезований у 1965 році у лабораторії компанії «Sandoz». та застосовується у клінічній практиці з 1968 року.[8][9]
Фармакологічні властивості
Бромокриптин — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків ергокриптину та належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів та антагоністів пролактину. Механізм дії препарату полягає у стимуляції дофамінових рецепторів, переважно D2, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах центральної нервової системи та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є пригнічення секреції гормону гіпофізу пролактину. Усунення надмірної продукції пролактину призводить до зупинки як нормальної лактації, так і патологічної (галакторея), нормалізації овуляції та менструального циклу, зменшення кількості кист та їх розмірів у молочних залозах. Усунення дефіциту дофаміну призводить також до зменшення симптомів паркінсонізму при застосуванні бромокриптину.[1][5] Препарат знижує рівень рівня гормону росту у хворих акромегалією[6], та не впливає на рівень інших гормонів гіпофізу (окрім пролактину і гормону росту).[1][5] Зниженням секреції пролактину бромокриптин усуває дисбаланс між прогестероном і естрогенами[2][1][5], а в чоловіків сприяє збільшенню рівня тестостерону, особливо при попередніх порушеннях гормонального фону, спричинених запальними захворюваннями сечостатевої системи.[7] Бромокриптин також покращує толерантність до глюкози[6], та може спричинити регресію пролактинсекретуючої аденоми гіпофіза.[2] Бромокриптин також має нейропротекторний ефект до дофамінергічних нейронів головного мозку, а також активує дофамінергічні нейрони та стимулює синтез дофаміну в центральній нервовій системі.[4] Бромокриптин застосовується найчастіше при різноманітних гінекологічних захворюваннях, зокрема при порушеннях менструального циклу, синдромі полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при ановуляторних циклах), галактореї, а також для пригнічення лактації, вираженому передменструальному синдромі.[1][5][6] Препарат також застосовується при пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза[2][1][5], при акромегалії, доброякісних пухлинах молочних залоз.[6][1][5] Препарат застосовується при пролактинзалежному гіпогонадизмі у чоловіків, спричиненому запальними захворюваннями сечостатевої системи.[7] Бромокриптин застосовується також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами[1][5], а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[10] Є повідомлення про застосування бромокриптину у бодібілдингу, зокрема для усунення побічних ефектів стероїдів (а саме гінекомастії та порушення гормонального дисбалансу), а також для зменшення кількості відкладень жиру та для надання більшої жорсткості м'язовій тканині.[11]
Фармакокінетика
Бромокриптин добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату становить лише 6 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[5] Максимальна концентрація бромокриптину в крові спостерігається протягом 1—3 годин після прийому препарату. Бромокриптин майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується бромокриптин у печінці з утворенням неактивних меаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (85 %), частково з сечею (6 %) у вигляді метаболітів.[1][5]
Покази до застосування
![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бромокриптин застосовується для лікування різних форм гіперпролактинемії, зокрема при порушеннях менструального циклу, синдромі полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при ановуляторних циклах), галактореї, а також для пригнічення лактації, вираженому передменструальному синдромі, при пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза, при акромегалії, доброякісних пухлинах молочних залоз; а також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами, а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[1][5]
Побічна дія
При застосуванні бромокриптину спостерігаються наступні побічні ефекти[1][5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, синдром Рейно.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, дратівливість; при застосуванні високих доз сонливість, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення зору, дискінезії.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, ортостатична артеріальна гіпотензія.
- Інші побічні ефекти — судоми м'язів, закладеність носа.
Протипокази
Бромокриптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або алкалоїдів ріжків, важких серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпертензії або гіпотензії, токсикозі вагітних, ендогенних психозах, хореї Гентінтона та інших формах тремору, годуванні грудьми.[1][5]
Форми випуску
Бромокриптин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,0025; 0,004 і 0,005 г.[3][12]
Примітки
- ↑ а б в г д е ж и к л м н п р БРОМОКРИПТИН (BROMOCRIPTINUM) [Архівовано 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Гиперпролактинемия: диагностика и современные методы лечения бромокриптином [Архівовано 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Parlodel [Архівовано 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б АГОНИСТЫ ДОФАМИНА (БРОМОКРИПТИН) В КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ ПАРКИНСОНИЗМОМ[недоступне посилання] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л м н п р с http://www.vidal.ru/drugs/molecule/138 [Архівовано 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д Ліки і вагітність. Бромокриптин. Архів оригіналу за 6 липня 2019. Процитовано 20 липня 2019.
- ↑ а б в Коррекция бромокриптином нарушений репродуктивной системы у мужчин при негонорейных уретритах, осложненных простатитом [Архівовано 20 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Sneader, Walter; Corey, E. J. (2005). Drug Discovery: A History (англ.). John Wiley & Sons. с. 352. ISBN 9780471899792.
- ↑ Beekman, Andrew M.; Barrow, Russell A. (2014). Fungal Metabolites as Pharmaceuticals. Australian Journal of Chemistry. 67 (6): 827. doi:10.1071/CH13639. (англ.)
- ↑ Ропинирол в сравнении с бромокриптином для лечения осложнений, вызванных леводопой, при болезни Паркинсона [Архівовано 21 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Применение бромокриптина в бодибилдинге [Архівовано 21 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/138 [Архівовано 21 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Бромокриптин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бромокриптин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 20 липня 2019 у Wayback Machine.](рос.)