 | |
|---|---|
Флекаїнід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C01 |
| PubChem | |
| CAS | 54143-55-4 |
| DrugBank | DB01195 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H20F6N2O3 |
| Мол. маса | 414,343 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 95% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10—17 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЛЕКАЇНІД САНДОЗ®, «Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/15559/01/02 10.11.2016-10/11/2021 |
Флекаїнід (лат. Flecainidum, англ. Flecainide) — синтетичний антиаритмічний препарат, що належить до підкласу Іс антиаритмічних препаратів[1][2][3], який по своєму хімічному складу є фторованим похідним бензаміну[4], і є рацемічною сумішшю двох енантіомерів. Флекаїнід застосовується виключно перорально. Флекаїнід розроблений американською компанією «3M pharmaceuticals» під торговельною маркою «Тамбокор».[5][6] Застосування флекаїніду натепер обмежене у зв'язку із частим проаритмогенним ефектом при його використанні, а також збільшенням смертності при його використанні у хворих із перенесеним інфарктом міокарда.
Фармакологічні властивості
Флекаїнід — природний антиаритмічний препарат Іс класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Флекаїнід уповільнює проведення імпульсу навіть при невеликій частоті серцевих скорочень.[2] Також флекаїнід інгібує швидкі калієві канали, а in vitro також і кальцієві канали. Флекаїнід вкорочує потенціал дії у волокнах провідної системи серця, але збільшує його у кардіоміоцитах шлуночків та передсердь. Препарат пригнічує провідність у всіх відділах серця, та має негативний інотропний ефект (зменшення серцевого викиду).[2] Флекаїнід застосовується також для діагностики синдрому Бругада — рідкісного спадкового захворювання, яке супроводжується синдромом раптової смерті в молодих людей, найчастіше чоловіків із Південно-Східної Азії, та проявляється характерними змінами на ЕКГ під час приступу. Оскільки при синдромі Бругада, як і при застосуванні флекаїніду, спостерігається інгібування швидких натрієвих каналів у міокарді, тому прийом флекаїніду, а також застосування інших блокаторів натрієвих каналів (прокаїнаміду, аймаліну), у хворих із даним синдромом викликає або посилює характерні зміни на ЕКГ, які не проявляються у пацієнтів, котрі не мають даного синдрому.[7] Негативним ефектом флекаїніду є частий проаритмогенний ефект, особливо на фоні органічних захворювань серця, а також посилення ішемії, та виникнення раптової смерті при приступі стенокардії.[8]
Фармакокінетика
Флекаїнід добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить 95 %. Флекаїнід добре розподіляється у тканинах організму. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться флекаїнід з організму з сечею, переважно у незміненому вигляді, період напіввиведення препарату в середньому становить 10 годин (при кислій реакції сечі, при лужній реакції сечі зростає до 17 годин). При нирковій недостатності період напіввиведення препарату зростає, а у випадку зниження активності ізоферменту цитохрому Р-450, під дією якого проходить метаболізм флекаїніду, препарат накопичується в крові до токсичних концентрацій (хоча при схильності до побічних реакцій на препарат негативні ефекти флекаїніду можуть спостерігатися і при терапевтичних концентраціях препарату).
Показання до застосування
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Флекаїнід застосовується при надшлуночкових порушеннях ритму, запобігання шлуночковим порушенням ритму, надшлуночковій пароксизмальній тахікардії (у тому числі при синдромі WPW), пароксизмі миготливої аритмії або фібриляції передсердь[2][3], а також для діагностики синдрому Бругада.[7]
Побічна дія
Флекаїнід має високий рівень токсичності, і при його застосуванні побічні ефекти спостерігаються часто. Найчастішими побічними ефектами препарату є головокружіння (19 % випадків застосування), задишка (10 %), головний біль (10 %), нудота (9 %), загальна слабість (8 %), тахікардія (6 %), біль у грудях (5 %), тремор (5 %), запор (4 %), периферичні набряки (4 %), біль у животі (4 %).[3] Проте найнебезпечнішими побічними ефектами флекаїніду є проаритмогенна дія, частіше на фоні вже сформованої ішемічної хвороби серця[8], що призводить до збільшення смертності при тривалому застосуванні флекаїніду та подібного до нього препарату енкаїніду (вилученого із фармацевтичного обігу).[3][8] Окрім цього, флекаїнід має підвищену тропність до легеневої тканини[9], та може сприяти виникненню інтерстиційних хвороб легень.[10][11][12][13][14]
Протипокази
Флекаїнід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді II—III ступеня або двопучковій блокаді, недавно перенесеному гострому інфаркті міокарда, кардіогенному шоку, нирковій недостатності.[3]
Форми випуску
Флекаїнід випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г.[3]
Примітки
- ↑ Флекаїнід
- ↑ а б в г Препараты класса IC — флекаинид. Показания к назначению флекаинида (рос.)[недоступне посилання з жовтень 2023]
- ↑ а б в г д е Флекаинид (рос.)
- ↑ PubChem. Flecainide (англ.)
- ↑ RxList: Tambocor (Flecainide) [Архівовано 1 жовтня 2004 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Tambocor (англ.)
- ↑ а б Синдром Бругада (рос.)
- ↑ а б в Побочные эффекты флекаинида. Энкаинид и пропафенон (рос.)
- ↑ Latini R, Cavalli A, Maggioni AP, Volpi A (Грудень 1987). Flecainide distribution in human tissues. 24 (6): 820—2. doi:10.1111/j.1365-2125.1987.tb03252.x. PMC 1386410. PMID 3125854. (англ.)
- ↑ Ozkan M, Dweik RA, Ahmad M (Вересень 2001). Drug-induced lung disease. 68 (9): 782—5, 789—95. doi:10.3949/ccjm.68.9.782. PMID 11563482. (англ.)
- ↑ P Camus, A Fanton, P Bonniaud, C Camus et al. "Interstitial lung disease induced by drugs and radiation. Respiration 2004; 71:301–326 DOI:10.1159/000079633 PMID 15316202 (англ.)
- ↑ S Pesenti, D Lauque, G Daste, V Boulay et al. "Diffuse Infiltrative Lung Disease Associated with Flecainide. Respiration 2002; 69:182–185 DOI:10.1159/000056325 PMID 11961436 (англ.)
- ↑ Haas M, Pérault MC, Bonnefoy P, Rodeau F, Caron F (2001). [Interstitial pneumopathy due to flecainide]. 30 (21): 1062. PMID 11471279. (англ.)
- ↑ Robain A, Perchet H, Fuhrman C (Лютий 2000). Flecainide-associated pneumonitis with acute respiratory failure in a patient with the LEOPARD syndrome. 55 (1): 45—7. doi:10.2143/ac.55.1.2005718. PMID 10707759. (англ.)
Посилання
- Флекаїнід на сайті mozdocs.kiev.ua
- Флекаїнід на сайті cardiolog.org(рос.)