![]() | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
![]() | |
Систематична назва (IUPAC) | |
2-((2R,6S)-6-((S)-2-Hydroxy-2-phenylethyl)-1-methylpiperidin-2-yl)-1-phenylethanone | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H27NO2 |
Мол. маса | 337,433 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | ? |
Період напіврозпаду | ? |
Виділення | ? |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
? |
Лег. статус | |
Шляхи введення | в/в, в/м, перорально |
Лобелін (англ. Lobeline, лат. Lobelinum) — природний алкалоїд із низки рослин роду лобелія, переважно отримують з виду Lobelia inflata, який є похідним метилпіперидину. Лобелін переважно застосовується як дихальний аналептик, та може використовуватися для збудження дихального центру при ослабленні або рефлекторній зупинці дихання, зокрема при бронхіальній астмі, кашлюку, асфіксії новонароджених, інших причинах зупинки дихання при відсутності значних порушень діяльності серцево-судинної системи.[1]
Фармакологічні властивості
Лобелін за своєю дією є стимулятором нікотинових ацетилхолінових рецепторів.[2] Також лобелін інгібує зворотне захоплення серотоніну і дофаміну[3], та є антагоністом μ-опіатних рецепторів.[4] Лобелін переважно застосовують як дихальний аналептик при ослабленні або рефлекторній зупинці дихання при відсутності значних порушень діяльності серцево-судинної системи.[1] Також препарат застосовують для лікування нікотинової залежності[5][6], експериментально лобелін застосовують також для лікування залежності від амфетамінів[7], кокаїну[8] та алкоголю.[9]
Спосіб застосування
Лобелін як стимулятор дихання застосовується переважно внутрішньовенно, рідше внутрішньом'язово.[1] Для лікування нікотинової залежності лобелін застосовується перорально, та входить до складу комбіноаних таблеток для лікування нікотинової залежності.
Побічна дія та передозування
При застосуванні високих доз лобеліну у пацієнтів можуть призвести до появи нудоти, блювання, підвищеного потовиділення, гіпертензії, коми, та можуть призвести до смерті.
Примітки
- ↑ а б в Лобелін. Медична енциклопедія
- ↑ Холінотропні засоби
- ↑ Zheng G, Horton DB, Deaciuc AG, Dwoskin LP, Crooks PA (жовтень 2006). Des-keto lobeline analogs with increased potency and selectivity at dopamine and serotonin transporters. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 16 (19): 5018—21. doi:10.1016/j.bmcl.2006.07.070. PMC 3934794. PMID 16905316. (англ.)
- ↑ Miller DK, Lever JR, Rodvelt KR, Baskett JA, Will MJ, Kracke GR (липень 2007). Lobeline, a potential pharmacotherapy for drug addiction, binds to mu opioid receptors and diminishes the effects of opioid receptor agonists. Drug and Alcohol Dependence. 89 (2–3): 282—91. doi:10.1016/j.drugalcdep.2007.02.003. PMID 17368966. (англ.)
- ↑ Stead LF, Hughes JR (лютий 2012). Lobeline for smoking cessation. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2012 (2): CD000124. doi:10.1002/14651858.CD000124.pub2. PMC 7043274. PMID 22336780. (англ.)
- ↑ Marlow SP, Stoller JK (грудень 2003). Smoking cessation. Respiratory Care. 48 (12): 1238—54, discussion 1254–6. PMID 14651764. (англ.)
- ↑ Neugebauer NM, Harrod SB, Stairs DJ, Crooks PA, Dwoskin LP, Bardo MT (вересень 2007). Lobelane decreases methamphetamine self-administration in rats. European Journal of Pharmacology. 571 (1): 33—8. doi:10.1016/j.ejphar.2007.06.003. PMC 2104779. PMID 17612524. (англ.)
- ↑ Polston JE, Cunningham CS, Rodvelt KR, Miller DK (серпень 2006). Lobeline augments and inhibits cocaine-induced hyperactivity in rats. Life Sciences. 79 (10): 981—90. doi:10.1016/j.lfs.2006.05.006. PMID 16765386. (англ.)
- ↑ Farook JM, Lewis B, Gaddis JG, Littleton JM, Barron S (червень 2009). Lobeline, a nicotinic partial agonist attenuates alcohol consumption and preference in male C57BL/6J mice. Physiology & Behavior. 97 (3–4): 503—6. doi:10.1016/j.physbeh.2009.02.031. PMID 19268674. (англ.)