Данугліпрон — це низькомолекулярний агоніст глюкагоноподобного пептиду-1, розроблений компанією Файзер [1]. Його пероральна форма досліджується як терапія цукрового діабету. Початкові результати рандомізованого контрольованого дослідження показують його ефективність у зменшенні ваги і покращенні контролю глікемії. Найпоширенішими побічними ефектами були нудота, діарея та блювання. [2] [3]
У клінічному дослідженні фази 2, учасники, які приймали данугліпрон, мали зниження ваги від 6,9% до 11,7% порівняно з плацебо [4] [5].
Данугліпрон спочатку використовувався в режимі "двічі на добу", але розробник обрав одноразове модифіковане виділення для подальшого розвитку, яке показало оптимальні фармакокінетичні показники [6].
Данугліпрон має порівнянну ефективність з ін'єкційними пептидними GLP-1 агоністами, але його пероральна форма може забезпечити більшу зручність для пацієнтів [7].
- ↑ Griffith DA, Edmonds DJ, Fortin JP, Kalgutkar AS, Kuzmiski JB, Loria PM та ін. (June 2022). A Small-Molecule Oral Agonist of the Human Glucagon-like Peptide-1 Receptor. Journal of Medicinal Chemistry. 65 (12): 8208—8226. doi:10.1021/acs.jmedchem.1c01856. PMC 9234956. PMID 35647711.
- ↑ Saxena AR, Frias JP, Brown LS, Gorman DN, Vasas S, Tsamandouras N, Birnbaum MJ (May 2023). Efficacy and Safety of Oral Small Molecule Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist Danuglipron for Glycemic Control Among Patients With Type 2 Diabetes: A Randomized Clinical Trial. JAMA Network Open. 6 (5): e2314493. doi:10.1001/jamanetworkopen.2023.14493. PMC 10203889. PMID 37213102.
- ↑ Constantino, Annika Kim (2 грудня 2023). Pfizer's twice-daily weight loss pill joins a long list of obesity drug flops. CNBC (англ.). Процитовано 3 грудня 2023.
- ↑ Saxena, Aditi R.; Frias, Juan P.; Brown, Lisa S.; Gorman, Donal N.; Vasas, Szilard; Tsamandouras, Nikolaos; Birnbaum, Morris J. (22 травня 2023). Efficacy and Safety of Oral Small Molecule Glucagon-Like Peptide 1 Receptor Agonist Danuglipron for Glycemic Control Among Patients With Type 2 Diabetes: A Randomized Clinical Trial. JAMA Network Open. Т. 6, № 5. с. e2314493. doi:10.1001/jamanetworkopen.2023.14493. ISSN 2574-3805. Процитовано 13 березня 2025.
- ↑ Pfizer Announces Topline Phase 2b Results of Oral GLP-1R Agonist, Danuglipron, in Adults with Obesity | Pfizer. www.pfizer.com. Процитовано 13 березня 2025.
- ↑ Pfizer Selects Once-daily Modified-release Formulation for Danuglipron Following Analysis of Ongoing Clinical Trial. Applied Clinical Trials (англ.). 11 липня 2024. Процитовано 13 березня 2025.
- ↑ Saxena, Aditi R.; Gorman, Donal N.; Esquejo, Ryan M.; Bergman, Arthur; Chidsey, Kristin; Buckeridge, Clare; Griffith, David A.; Kim, Albert M. (2021-06). Danuglipron (PF-06882961) in type 2 diabetes: a randomized, placebo-controlled, multiple ascending-dose phase 1 trial. Nature Medicine. Т. 27, № 6. с. 1079—1087. doi:10.1038/s41591-021-01391-w. ISSN 1546-170X. PMID 34127852. Процитовано 13 березня 2025.